Penelitian tentang steroid awal mulanya dilakukan seorang ilmuwan bernama Berthold
pada tahun 1849.Ketika itu, ia ingin membuktikan rasa penasarannya tentang steroid,
berikut fungsinya dalam metabolisme tubuh.
Berthold lalu melakukan uji coba pada ayam jantan muda. Ia membuang testis ayam tersebut
dan melihat adanya perbedaan karakteristik pada ayam itu termasuk fungsi-fungsi seksualnya
setelah diberi perlakuan itu. Penelitian Berthold itu kemudian menjadi fondasi utama perkembangan
steroid selanjutnya.
Sekitar satu abad kemudian, tepatnya pada tahun 1936, Ilmuwan lain bernama Ruzicka mulai melakukan
sintesis produksi testeron dari kolestrol sebagai mana yang pernah dilakukan ilmuwan lainnya
yaitu Butenand dan Hanisch. Berawal dari penelitian Ruzicka itulah, konon, Nazi yang dipimpin
Adolf Hitler menggunakan steroid untuk memperkuat kondisi fisik pasukannya.
Ditahun yang sama, penggunaan testosteron untuk meningkatkan berat badan anjing peliharaan marak juga dilakukan.
Tahun 1948-1954, dua perusahaan obat-obatan yaitu Searle dan Ciba tertarik melakukan eksperimen terhadap
ribuan sintesis testosteron. Hasil penelitian mereka kemudian diikuti dengan banyaknya penggunaan steroid pada atlet-atlet Olimpiade. Termasuk atlet-atlet Uni Soviet yang ketika itu sangat mendominasi jalannya olimpiade dan banyak memecahkan rekor dunia.
Pada tahun 1956, Amerika Serikat mulai mengikuti jejak Uni Soviet yang menggunakan
steroid bagi para atletnya. Dengan bantuan perusahaan Ciba, Amerika mengembangkan steroid
yang lebih baik dari pada testosteron yaitu methandostrenolone atau dianabol.
Pada tahun 1967, Komite Olimpiade International (IOC) mulai menerapkan larangan penggunaan
steroid pada atlet-atlet Olimpiade yang diikuti dengan pelarangan penggunaan steroid
oleh berbagai organisasi olahraga pada tahun 1970.
Pada tahun 1982, IOC memberlakukan tes yang dinamakan testosteron: epitosterone
pada setiap atlet sebelum bertanding.
Pada tahun 1988, lembaga pengawasan obat dan makanan Amerika (FDA)
memasukkan steroid sebagai obat resep yang dibatasi penggunaannya.
Pada tahun 1990, steroid banyak digunakan sebagai suplemen pada orang-orang
berpenyakit AIDS dan kanker karena bisa mempertahankan kondisi tubuh.